Краткое описание:
Номер КАС:51322-75-9
Молекулярная формула:C9H8КЛН5S
молекулярная масса:253,71
Химическая структура:
| Основная информация | |
| Название продукта | Тизанидин |
| Оценка | Фармацевтический класс |
| Появление | Белый порошок |
| анализ | 99% |
| Срок годности | 2 года |
| Упаковка | 25 кг/барабан |
| Состояние | Хранить при -20°C. |
Контур
Тизанидин представляет собой двухазотное гетероциклическое производное имидазолина. Структура аналогична структуре клонидина. В 1987 году он впервые был внесен в список в Финляндии как агонист α2-рецепторов центрального адреналина. В настоящее время он используется в клинике как центральный миорелаксант. Его можно использовать для лечения болезненных мышечных спазмов, таких как синдром шейно-талии и кривошея. Его также можно использовать для лечения послеоперационных болей, таких как грыжа диска и артрит тазобедренного сустава. Возникает на фоне анкилозов неврологических заболеваний, таких как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, нарушения мозгового кровообращения и др.
Функция
Применяется для уменьшения напряжения скелетных мышц, мышечного спазма и миотонии, вызванных травмой головного и спинного мозга, кровоизлиянием в мозг, энцефалитом и рассеянным склерозом.
Фармакология
Он избирательно снижает высвобождение возбуждающих аминокислот из интернейронов и ингибирует мультисинаптический механизм, связанный с мышечным перенапряжением. Этот продукт не влияет на нервно-мышечную передачу. Это хорошо переносится. Он эффективен при острых болезненных мышечных спазмах и хронических анкилозах спинного и головного мозга. Он может уменьшить сопротивление пассивному движению, уменьшить спастичность и клонус, а также увеличить интенсивность произвольных движений.
Использование
Маркированный тизанидин, предназначенный для использования в качестве внутреннего стандарта для количественного определения тизанидина методами ГХ- или ЖХ-масс-спектрометрии. Тизанидин может иметь терапевтическое применение в качестве основного ингибитора протеазы SARS-CoV-2.
Клиническое использование
Тизанидин — агонист адренергических α2-рецепторов центрального действия, используемый для лечения хронических состояний мышечной спастичности, таких как рассеянный склероз.
Механизм действия
Тизанидин является центрально активным миорелаксантом, аналогом клонидина, который одобрен для использования для уменьшения спастичности, связанной с повреждением головного или спинного мозга. Механизм его действия по уменьшению спастичности предполагает пресинаптическое торможение двигательных нейронов на уровнеα2-адренергические рецепторы, снижающие высвобождение возбуждающих аминокислот и ингибирующие облегчающие церулеоспинальные пути, что приводит к уменьшению спастичности. Тизанидин оказывает лишь небольшую часть антигипертензивного действия клонидина, предположительно из-за действия на селективную подгруппу препаратов.α2С-адренорецепторы, которые, по-видимому, отвечают за обезболивающее и спазмолитическое действие имидазолинα2-агонисты(20).
