Цефтриаксон натрия

Цефтриаксон натрия представляет собой цефалоспорин, устойчивый к β-лактамазам, с чрезвычайно длительным периодом полувыведения из сыворотки. При большинстве показаний достаточно приема один раз в день. Два фактора способствуют продлению действия цефтриаксона: высокое связывание с белками плазмы и медленная экскреция с мочой. Цефтриаксон выводится как с желчью, так и с мочой. Пробенецид не влияет на его выведение с мочой. Несмотря на сравнительно небольшой объем распределения, он достигает спинномозговой жидкости в концентрациях, эффективных при менингите. Наблюдается нелинейная фармакокинетика.
Цефтриаксон содержит высококислотную гетероциклическую систему по 3-тиометильной группе. Считается, что эта необычная кольцевая система диоксотриазина придает этому агенту уникальные фармакокинетические свойства. Цефтриаксон связан с выявленным сонографически «осадком» или псевдолитиазом в желчном пузыре и общем желчном протоке. Симптомы холецистита могут возникать у восприимчивых пациентов, особенно у тех, кто принимает длительную или высокую дозу цефтриаксона. Виновником был идентифицирован хелат кальция.
Цефтриаксон проявляет превосходную антибактериальную активность широкого спектра действия как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Он обладает высокой устойчивостью к большинству хромосомно- и плазмидно-опосредованных β-лактамаз. Активность цефтриаксона в отношении Enterobacter, Citrobacter, Serratia, индол-положительных Proteus и Pseudomonas spp. особенно впечатляет. Он также эффективен при лечении ампициллин-резистентной гонореи и инфекций, вызванных H. influenzae, но, как правило, менее активен, чем цефотаксим, в отношении грамположительных бактерий и B.fragilis.