Краткое описание:
Номер CAS: 38821-53-3
Молекулярная формула: C16H19N3O4S.
молекулярная масса: 349,4
Химическая структура:
| Основная информация | |
| Название продукта | Цефрадин |
| Стабильность | Светочувствительный |
| Появление | Белый порошок |
| анализ | 99% |
| Температура плавления | 140-142 С |
| Упаковка | 5 кг; 1 кг |
| Точка кипения | 898℃ |
Описание
Цефрадин (также известный как цефрадин), 7-[D-2-амино-2(1,4циклогексадиен1-ил)ацетамидо]-3-метил-8-0x0-5тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2- моногидрат ен-2-карбоновой кислоты (111 - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик. Применяется перорально, внутримышечно и внутривенно. Структура цефрадина аналогична структуре цефалексина, единственное отличие заключается в шестичленном кольце. Цефалексин имеет три двойные связи образуют ароматическую систему, тогда как цефрадин имеет две двойные связи в одном кольце. Антибактериальная активность цефрадина аналогична активности цефалексина.[1].
На рис.1 химическая структура цефрадина;
Цефрадин представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 349,4.[2]. Обсуждается синтез цефрадина.[3]. Цефрадин свободно растворим в водных растворителях. Это цвиттер-ион, содержащий как щелочную аминогруппу, так и кислую карбоксильную группу. В диапазоне pH 3–7 цефрадин существует в виде внутренней соли.[4]. Цефрадин стабилен в течение 24 часов при температуре 25 дюймов в диапазоне pH 2–8. Поскольку он стабилен в кислой среде, потеря активности в желудочной жидкости незначительна; сообщалось о потерях менее 7%.[5].
Цефрадин слабо связывается с белками сыворотки крови человека. Препарат связывался с белками сыворотки менее чем на 20%.[4]. При концентрации в сыворотке 10-12 пг/мл 6% общего количества препарата находилось в белковосвязанном комплексе. Еще одно исследование[6]обнаружили, что при общей концентрации 10 пг/мл 28% препарата находилось в связанном с белком состоянии; при суммарной концентрации 100 пг/мл 30% препарата находилось в связанном с белками состоянии. Это исследование также показало, что добавление сыворотки к цефрадину снижает активность антибиотика. Еще одно исследование[2]показали, что связывание цефрадина с белками варьировало от 8 до 20% в зависимости от концентрации препарата. Однако исследование Gadebusch et al.[5]не обнаружили изменений МИК цефрадина по отношению к Staphylococcus aureus или Escherichia coli после добавления сыворотки человека.
Показания
Цефрадин активен in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая патогенные организмы, выделенные в клинике; Было показано, что соединение является кислотоустойчивым, а добавление человеческой сыворотки оказало лишь незначительное влияние на минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для чувствительных организмов. При пероральном или подкожном введении животным, экспериментально зараженным различными патогенными бактериями, цефрадин обеспечивал эффективную защиту.[16]. Ряд исследователей сообщили об удовлетворительном клиническом ответе на терапию цефрадином при лечении острых инфекционных заболеваний.[14, 15, 17-19].
